小分子化学药物仍是当今临床的主流需求。药物化学的首要任务是创制新药,目的在于构建新化学结构的分子实体。历史告诉我们,不断更新的理念、原理、技术和方法推动并提升着新药研发水平,其中一个鲜明的特征是生物学的众多领域渗透到新药研究中,如分子生物学、结构生物学和计算生物学等学科成为构建和优化先导化合物的重要支撑。《高等药物化学:创新药物研究原理与案例(研究生/配增值)》作为药学研究生的教学参考书,有别于通常的药物化学教材,着重讨论21世纪以来创新药物中应用的成熟有效的技术和方法及原理依据,省略了大学课程中的基础知识,学生应注意两者的过渡与衔接。药物研究的新技术和方法萌芽于个体的案例,后逐渐被业界认识、运用和完善。这些方法大都散在于大量的科学文献中,未能形成完整的科学理念和体系。为了让学生对这些技术有总体的把握,《高等药物化学:创新药物研究原理与案例(研究生/配增值)》制定了13个专题,对每个专题在介绍根据、原理、应用和局限性的基础上,增加了相应的成功案例,讨论了新药研发的药物化学过程,旨在启迪学生对新技术的活学活用,使知识结构适应当今国内外快速发展的创制新药的需求。